1.46　牡荆叶

Ⅰ药材简介

牡荆叶为马鞭草科植物牡荆Vitex negundo L.var.cannabifolia （Sieb.et Zucc.）Hand.-Mazz.的新鲜叶。夏、秋两季叶茂盛时采收，除去茎枝^［1］。

本品具有抗炎镇痛、镇咳平喘的作用，并有较强地抑制肿瘤活性的效果。临床试验中，牡荆提取物对于雌性激素水平的调节也有明显地改善作用，临床双盲实验也显示，该提取物能够显著地改善经前期综合征的常见症状如乳房疼痛、潮热，调节女性生理周期紊乱。从穗花牡荆的种子提取物中分离得到的一些二萜类化合物具有激动多巴胺受体的活性。在细胞培养和催乳激素动物试验中，该提取物能够与DA₂受体蛋白结合并能抑制泌乳素的分泌。此外，还有研究表明，穗花牡荆的提取物能够通过增加黄体生成激素和促黄体酮激素的释放，增加女性排卵频率，从而达到调节女性激素平衡的作用。

牡荆及其同属植物当中含有多种化合物，主要类型有黄酮类、木质素类、植物甾醇类等。

【性味归经】味微苦、辛，性平。归肺经。

【功能主治】祛痰，止咳，平喘。用于咳喘，慢性支气管炎。

【用法用量】鲜用，供提取牡荆油用。

Ⅱ活性成分

牡荆素（vitexin； apigenin 8-C-glucoside）

【结构式】

【分子式与相对分子质量】

C₂₁H₂₀O₁₀　　432.38

【活性】

目前牡荆素主要用于治疗心血管疾病，已有成药注射用牡荆素用于临床医疗。牡荆素主要功能是活血化瘀，理气通脉。用于瘀血阻脉所致的胸痹，症见胸闷憋气，心前区刺痛、心悸健忘、眩晕耳鸣。冠心病心绞痛、高脂血症、心动脉供血不足等病也同样适用。

【分离提取】

取牡荆药材25kg，60℃干燥后粉碎，过80目筛，80%乙醇（8倍量体积）加热回流提取3次，减压蒸馏回收溶剂至无醇味。将总浸膏（总提取物1835g）均匀分散于15 L蒸馏水中，分别用等体积的二氯甲烷（15L×3）、石油醚（15L×3）、正丁醇（15L×3）和乙酸乙酯（15L×3）萃取，分别得到二氯甲烷部位（DF，330g）、石油醚部位（PEF，268g）、正丁醇部位（BF，264g）和乙酸乙酯部位（AF，212g）。二氯甲烷部位通过硅胶柱色谱Sephadex LH-20纯化，通过柱色谱、薄层色谱以及半制备液相等分离方法，可从牡荆分离得到多个化合物^［2］。

【牡荆素的测定】

精密称取3.76mg牡荆素对照品，置于50mL量瓶中，用80%乙醇溶解并定容，作为贮备液。精密量取4.0mL贮备液，用80%乙醇稀释至10mL，摇匀，即得30.08μg/mL对照品溶液，取约20mg牡荆提取物，精密称定，用80%乙醇溶解并定容至10mL，摇匀，即得2.0mg/mL供试品溶液。色谱柱为Phenomenex Luna C₁₈柱（4.6mm×150mm，5μm）；流动相为乙腈-0.1%磷酸水溶液（16∶84）；检测波长340nm；流速1mL/min；柱温25℃；进样量3μL；用外标法按峰面积定量计算^［3］。

参考文献

［1］国家药典编委会.中华人民共和国药典：第一部［S］.北京：中国医药科技出版社，2015：172.

［2］黄琼.牡荆挥发油和黄酮提取工艺及其生理活性研究［D］.南宁：广西大学，2006.

［3］罗娅君，边清泉，陈佳，蒋云福，陈驹.HPLC 法测定牡荆中牡荆素的含量［J］.广西植物，2011，31（3）：418-421.