肝脏疾病时，由于肝功能损害会影响药物的吸收、分布、代谢、排泄，结果导致药物的药理效应发生改变。慢性肝功能不全时，血浆白蛋白合成减少，药物的蛋白结合率下降，在应用常规的药物剂量时，游离药物浓度相对升高，不仅使药理效应增强，也可能使不良反应增加。如严重肝病患者对吗啡、巴比妥类和苯二氮 类药物不耐受，仅给予正常人用量的1/3～1/2剂量，就可引起明显的脑电图异常。

在失代偿肝硬化和严重肝炎患者中，其他中枢抑制药如氯丙嗪、哌唑嗪、异丙嗪等也存在此现象。肝衰竭并发弥散性血管内凝血（disseminated intravascular coagulation，DIC）时，机体对抗凝血药如肝素、华法林等敏感性增高，剂量稍有不当便可导致大出血，这可能与肝脏利用维生素K合成凝血因子的能力降低及肝功能不良时血浆蛋白结合率降低，导致游离型药物浓度增高，作用增强有关。相反，肝硬化患者β受体呈现下调现象，即β受体密度减低，从而改变了β受体激动药的药效，如患者对异丙肾上腺素加快心率作用的敏感性降低。